Makrolidit ovat antibiootteja, joiden rakenteessahavaittiin makrosyklinen laktonirengas. Niiden lukumäärästä riippuen hiiliatomien erotettiin 14-jäseninen (klaritromysiini, roksitromysiini, erytromysiini), 15-jäseninen (atsitromysiini), 16-jäseninen (josamysiini, midekamysiini, spiramysiini). Nämä aineet ovat aktiivisimpia solunsisäisten loisten (chlamydia, mycoplasma, legionella, kampylobakteeri) ja grampositiivisten kamujen (aureus, pyogenesis) suhteen. Makrolidit ovat antibiootteja, jotka liittyvät vähiten toksisiin yhdisteisiin.
Viime aikoina on tapahtunut kasvuamikrobien vastustuskyvyn toimia tämän luokan lääkkeitä. Tieteellistä näyttöä siitä, että joissakin tapauksissa 16-jäsenisten makrolidien (midekamysiini, josamysiini, spiramysiini) säilyttää aktiivisuus pyogeeninen streptokokit ja pneumokokit, jotka kestävät 14-jäseninen (klaritromysiini, roksitromysiini, erytromysiini), ja 15-jäseninen (atsitromysiini) farmaseuttisia aineita. Makrolidit - lääkkeet, jotka vaikuttavat kurkkumätää ja hinkuyskää, Legionella, kampylobakteeri, Moraxella, Listeria, klamydia, spirokeetistä mykoplasmat, ureplazmu. On huomattava, että mikro-organismit, jotka kuuluvat perheeseen Pseudomonas ja Enterobakteriatsea on luontaista vastustuskykyä kaikki makrolideille.
Toiminnan mekanismi
Tämän ryhmän valmisteet häiritsevät proteiinien biosynteesiämikrobisolun ribosomeilla. Makrolidit ovat antibiootteja, joilla on bakteriostaattinen vaikutus. Kun enimmäisannokset on määrätty, niillä on bakterisidinen vaikutus pneumokokkeja, kurkkumätä ja hinkuyskää vastaan. Näillä lääkkeillä voi myös olla immunomodulatorinen ja anti-inflammatorinen vaikutus.
Nämä lääkkeet imeytyvät helpostiruoansulatuskanavaan, niiden adsorptioon vaikuttavat bioaktiivisen aineen pitoisuus valmisteessa, annostusmuoto ja myös ruoan läsnäolo ja määrä. Ruoka vähentää merkittävästi erytromysiinin, atsitromysiinin, roksitromysiinin ja medikamysiinin hyötyosuutta, sillä sillä ei ole lainkaan vaikutusta spiramysiinin, josamysiinin ja klaritromysiinin hyötyosuuteen.
Makrolidit ovat antibiootteja, joiden pitoisuus on vuonna 2000veriplasma on merkittävästi pienempi kuin kudoksissa. Siksi niitä kutsutaan myös kudos-antibiooteiksi. Uuden sukupolven makrolidit liitetään helposti veriplasman proteiineihin. Plasmaproteiinien korkein sitoutumisaste on merkitty rodomixiinilla (yli 90%), alimmillaan - spiramysiinillä (alle 20%). Makrolidien valmisteet ovat hyvin jakautuneet koko kehoon, mikä luo enimmäispitoisuuksia eri elimissä ja kudoksissa. Ne läpäisevät helposti solumembraanin, muodostaen samanaikaisesti solunsisäisten klustereiden rajoittamisen.
Vaihtotuotteet ovat peräisin pääasiassa sappesta javirtsaa. Jälkeen antibioottien voi olla haittavaikutuksia, kuten päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, yleinen heikkous, huonovointisuus, allergisia reaktioita. Antibiootit mainittu ryhmä annettiin tartuntatautien ylemmän (akuutti sinuiitti, streptokokki tonzillofaringit) ja alempi (epätyypillinen keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus) hengitysteiden, hinkuyskä, kurkkumätä, kuppa, klamydia, lymphogranuloma venereum, periostitis, parodontiitti, vaikea akne, kampilobakterioznom gastroenteriitti, toksoplasmoosi kryptosporidioosia.
Ei ole toivottavaa määrätä näitä antibiootteja kaudellaraskaus. Klaritromysiinin kielteinen vaikutus sikiöön on tieteellisesti todistettu. Josamysiini, spiramysiini ja erytromysiini eivät vaikuta haitallisesti sikiöön, joten niitä voidaan käyttää raskauden aikana. Atsitromysiiniä käytetään tänä aikana hätätilanteessa. Suurin osa lääkkeistä makrolideista tunkeutuu äidinmaitoon. Imetyksen aikana on parempi olla käyttämättä näitä antibiootteja.
